失效农药品种的利用

 

人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。

地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。例如，吡虫啉化合物专利，在世界范围内有45项申请，衍生了71个专利同族申请，该化合物在多国被授予专利权，诸如美国专利US4742060A，欧洲专利EP192060B（指定了法国、英国、西德、瑞士等9国），澳大利亚专利AU584388B，加拿大专利CA1276018C等。该化合物在这些国家拥有专利保护。但该化合物未在中国申请专利，因此，该化合物在中国不受专利?；?。

据笔者统计，1985年以后开发的农药品种大约有一半以上的品种未在中国申请专利，当然这包括由于1993年前的中国专利不授予化合物?；さ睦吩?。目前由于中国农药生产水平和国际市场地位的空前提高，中国已成为各大农药跨国公司的专利战略重点，自然已有更高比例的农药化合物在中国进行了专利申请（未在中国申请专利的具体农药品种，参见《中国农药》总第2-5期；《新农药》2005（5），P5-8）。

时间性是指，专利权只在专利权处于有效状态的时间期限内有效。发明专利的?；て谙尬?。由于一项申请在各国的申请日不同，其?；て谙薜慕炻找彩遣煌?。例如，欧洲专利EP192060B，申请日为1986年1月17日，其届满日为2006年1月17日；加拿大专利CA1276018C，申请日为1986年1月31日，其届满日为2006年1月31日；另外，US4742060A的授权公告日是1988年5月3日，其届满日为2005年5月3日（注：自授权日起保护17年）。

然而，事实上并非所有专利都能?；ぶ疗谙藿炻罩?，部分会因申请人主动放弃等原因提前失去法律效力。而且，在目前激烈的市场竞争环境下，也会有一些专利被竞争对手通过专利宣告无效的程序，使专利无效。被宣告无效的专利被视为专利自始就不存在。

维持专利权是需要支付费用的，因此，只有能够进行商业化、投入市场获得利润，或者有必要作为技术储备阻止对手步伐的专利才有维持有效的必要性。据统计，在我国，国内有效发明专利中，有效期不足7年的（即1999年11月1日或之后）占66.3%，而国外这一比例只有41.9%，国内有效发明专利中，有效期超过10年的（即申请于1996年10月31日或之前的）只占17.5%，而国外这一比例达到29.0%。

由此可见，不论是从整体或者单从农药领域来看，认识专利的局限性特点并利用之，可以为企业研发节省研发费用和时间，使企业在市场竞争中获益。特别是对我国目前以仿制为主的农药工业企业而言，如何利用好专利的局限性，仍是亟待解决的课题。

就农药研发而言，如果某一农药品种没有中国专利，其确认和利用相对简单。只要该品种在国外申请了专利，该专利没有中国同族，或者该品种国外最早申请的专利公开之前又没有到中国申请专利，就能够确定该品种没有中国专利。没有中国专利，自然在中国不受专利?；?，可以在中国境内生产与销售（有行政?；こ猓?。但对于出口企业而言，该品种产品出口到有专利?；す胰匀皇乔秩ǖ摹?SPAN lang=EN-US>

如果该农药品种申请了中国专利，想利用之，则需要对其长期跟踪。关注其法律状态，在其专利权灭失之前或之后，及时作出应对策略。

无论是国内或是国外有专利，专利权终将要灭失的。专利权灭失的农药品种开发比单纯的新品种开发花费少，风险低，而带来的价值大，所以追踪研发专利权灭失或即将到期的农药专利品种，对于企业而言，不失为一种创新的捷径。

如何利用专利权灭失的农药品种是件复杂的系统工程，下文就此提出一些建议。

 

1 专利权的灭失途径

专利权灭失，常称为“专利权失效”，它有以下几种方式：届满、终止、无效和部分无效。此外，还有“主动放弃”的方式。

“届满”是指专利?；て诼?。

“终止”是指专利?；て谖绰ɡㄈ艘蛭唇荒赡攴训仍蚍牌俗ɡ?。

“无效”是指专利授权后，他人认为专利权的获得不符合专利法的有关规定，提出无效宣告请求，导致专利权被专利复审委员会或法院宣告无效。

“部分无效”表示授权公告文本中部分权利要求已经被宣告无效。

有的专利申请在实质审查过程中，因“视撤”等原因没有得到专利权。这些专利不属于专利权灭失的范畴。该专利申请可以无限制地利用。

“视撤”是指在专利申请审查过程中，申请人因各种原因例如专利申请不具有新颖性或创造性等，放弃了其获得专利的权利。

在视撤、届满、终止和无效这四种法律状态下，他人生产经营所述品种涉及的专利或专利申请均不会构成专利侵权。所不同的是，在“视撤”的法律状态下，专利申请未获得，“无效”的法律状态下，专利被视为从未获得，因此，这两种情形不会产生侵权行为。而在“届满”和“终止”的法律状态下，有这两种法律状态之前处于专利有效状态时发生的侵权行为是可以被追究的，例如，如果生产经营某一品种的行为发生在该品种仍处于专利有效的法律状态下，该行为构成侵权。

例如，FMC公司的品种F1327涉及的三种专利CN1020091C、CN1041268C和、CN1029123C分别于2003年5月21日、2003年5月21日和2003年5月28日放弃，使专利权终止。该品种的三项专利申请日为1988年3月30日，其专利法定届满日为2008年3月30日，但专利权提前约五年灭失了。专利权终止后，FMC公司对该品种不再拥有专利权，公众可以无偿使用，但在其申请日至专利权终止日前发生的侵权行为，FMC公司仍有权追究。

异丙吡草酯（isopropazol）CN1159187A；啶菌胺（PEIP）CN1052665A；环啶菌胺（ICIA0858）CN1049655A和环虫清（dicyclanil）CN1015258A等申请专利在实质审查过程中“视撤”。这些品种在中国没有化合物保护。

因此，跟踪农药品种的专利法律状态，可以使企业在研发和利用农药品种时占得先机。

 

2 如何利用失效的农药品种

农药品种的专利?；び敕轮莆鞯墓谂┮┕ひ灯笠得芮邢喙亍９谂┮┢笠当匦氤浞掷檬У呐┮┳ɡ?。首先，利用失效的农药专利可以避开专利?；さ?SPAN lang=EN-US>“雷区”，使农药仿制免于侵权纠纷；其次，这些失效的专利技术十分有价值，通过它们可以方便、快捷地进行农药品种的仿制或创新，从而得到低投入、高产出的效果。利用它们进行农药品种仿制，不仅可加快仿制速度，而且可以降低仿制的难度。

然而，某一农药品种化合物专利权的灭失，并不意味着企业可以马上享用免费的午餐了。仿制企业需要对创制型农药企业的全球专利战略有所了解，要充分认识到，化合物专利权届满之后，仍需要小心应对，在该品种开发过程中，避开其在方法、中间体、制剂和用途等各方面的专利，这样才能有效地规避侵权风险。

一般来说，创制型农药企业都会制定并实施专利战略，提出系列专利申请，构建起强大的专利网络。申请专利路线大致如下：通式结构的基本化合物—化合物制备方法—结构相对具体的代表性化合物（优选化合物）—化合物衍生物（例如盐、多晶型）—化合物中间体—农药组合物、制剂、用途。一个新品种的系统专利申请从每一个环节至最后一个环节，时间跨度可达十几年甚至更长。

专利网的构建能有效阻止仿制者过早仿制基本化合物及用衍生物替代专利化合物，起到专利壁垒的作用。同时通过农药组合物和药物制剂的保护，使基本化合物获得延伸?；ぁ?SPAN lang=EN-US>

以日产化学新开发的杀菌剂品种amisulbrom为例。该品种目前申请了10项专利，包括：

（1）WO99/21851，涉及通式化合物。同族专利包括中国专利，申请日为1998年10月23日，授权专利公告号为CN1158278C。

（2）JP-A-2001-187786，涉及中间体和制备方法。

（3）WO03/53145，涉及混剂，包括与灭菌丹、乙膦铝、代森锰锌等的混剂。

（4）WO03/82860，涉及制备方法。同族专利包括两项中国专利申请，CN1646522A和CN1896075A，其中一项已被授予专利权，专利公告号为CN1286832C。

（5）JP-A-2004-2393，涉及晶体，特别是高熔点晶体。

（6）JP-A-2005-112738，涉及晶体，特别是高熔点晶体。

（7）JP-A-2005-119975，涉及制剂，为高熔点晶体的水悬浮剂。

（8）WO2006/57354，为中间体和制备方法专利。

（9）JP-A-2005-272310，涉及制剂。

（10）WO2006/129510，涉及作物苗期的使用方法。

了解了农药创制型企业的专利战略，可使企业谨慎地作出投资决策，避免项目盲目投产，而撞上原创品种公司所构建的严实的专利网，触及专利地雷。

在进行仿制上市前，通过充分地检索和市场调研后，确认可以避开专利链条上的其它有效专利（例如方法、中间体、制剂、用途等），对投产产品利润空间又有信心，就应积极地做好仿制该品种上市的准备工作了。

仿制该产品时，既可以采用失效的专利方法，也可以采用可以规避有效专利方法的新研发工艺。需要注意的是，仿制产品出口时，企业要了解该品种在进口国家或地区是否存在专利?；?，以及该品种在出口地是否有专利延长?；ふ摺Ａ私馇宄?，再给出相应的对策。

 

3 专利权灭失的农药品种

目前，在中国专利权已灭失的农药品种如下：

3.1 届满品种：（18个）

解草唑(fenchlorazole-ethyl)、虱螨脲(lufenuron)、氟硅唑(fluquinconazole)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、硝草酮(mesotrione)、烯草胺(pethoxamid)、唑蚜威(triazamate)、环戊恶草酮(pentoxazone)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、甲磺草胺(sulfentrazone)、咯菌腈(fludioxonil)、唑螨酯(fenpyroximate)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、硫线磷(cadusafos)、金核霉素、唑吡咪磺隆(imazosulfuron)、环丙酰胺(cyclanilide)和稻瘟酰胺(fenoxanil) 。

3.2 终止品种：（12个）

三氟醚菊酯(flufenprox)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、噻菌腈(thicyofen)、氟胺草唑(flupoxam)、F-1327、protrifenbute、活化酯(acibenzolar)、喹螨醚(fenazaquin)、杀雄啉(cintofen)、氯氟草醚乙酯(ethlxyfen-ethyl)、QY-988和NC184。

3.3 无效品种：（2个）

苯磺隆(tribenuron-methyl)和啶虫脒(aetamiprid)。

另外，有以下8个品种未获得专利权：

SSI-116、环虫清(dicyclanil)、环啶菌胺(ICIA 0858)、糠菌唑(bromuconazole)、呋醚唑(furcanazole)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、imidate和啶菌胺(PEIP)。

这些品种与未申请专利的品种、无效专利品种一样，其化合物在中国自始不存在专利?；ぁ?SPAN lang=EN-US>

 

4 2010年前专利权期满的农药品种

以下36个农药品种是专利权仍在中国处于有效期的品种。

 

2010年前中国专利期满的农药品种

英文通用名	中文名	公司	申请日	授权公告号
rimsulfuron	砜嘧磺??；玉嘧磺隆	杜邦	19871208	CN1023680C
novaluron	氟酰脲；双苯氟脲	圭多·多内加尼研究公司	19871219	CN1018547C
thiazopyr	噻草啶；噻唑烟酸	孟山都	19880208	CN1026455C
picoxystrobin	啶氧菌酯	先正达	19880209	CN1020391C
transfluthrin；benfluthrin	四氟苯菊酯	拜耳	19880211	CN1018368C
ipconazole	种菌唑；环戊唑醇	日本吴羽 /拜耳	19880227	CN1020606C； CN1044659C
metconazole	叶菌唑	美国巴斯夫	19880227	CN1020606C； CN1044659C
cyazofamid	氰霜唑；氰唑磺菌胺	石原产业 /ISK生物科学	19880312	CN1016309C
tebufenpyrad	吡螨胺	三菱化成 /巴斯夫	19880423	CN1028713C
ethiprole	乙虫清	巴斯夫	19880611	CN1027341C
fipronil	氟虫腈	拜耳	19880611	CN1027341C
chlorfenapyr	虫螨腈	巴斯夫	19880728	CN1026206C
nitenpyram	烯啶虫胺	日本武田	19880801	CN1027447C； CN1036649C； CN1083432C
furilazole	呋喃解草唑	孟山都	19880812	CN1025141C
pyrithiobac-Na	嘧草硫醚	杜邦/组合化学	19881104	CN1025981C； CN1033132C； CN1028171C
bispyribac-Na	双草醚	组合化学	19881222	CN1024664C； CN1033201C； CN1033200C
quioxyfen	苯氧喹啉	道农科	19890127	CN1031263C
ethoxysulfuron	乙氧磺隆； 乙氧嘧磺隆	拜耳	19890515	CN1044427C； CN1068593C
cloransulam -methyl	氯酯磺草胺	道农科	19890524	CN1030606C； CN1037605C
diclosulam	双氯磺草胺	道农科	19890524	CN1030606C； CN1037605C
florasulam	双氟磺草胺	道农科	19890524	CN1030606C； CN1037605C
etoxazole	乙螨唑	八州化学	19890609	CN1024794C
tebufenozide	虫酰肼	道农科	19890719	CN1031378C
carfentrazone -ethyl	唑草酮；唑草酯； 唑酮草酯	FMC	19890824	CN1031307C
triflusulfuron -methyl	氟胺磺隆	杜邦	19890923	CN1035656C
cyprodinil	嘧菌环胺	先正达	19880928	CN1034255C
thifluzamide	噻氟酰胺；噻氟菌胺	道农科	19891128	CN1021010C
spinosad	多杀菌素	道农科	19891218	CN1035391C
clothianidin	噻虫胺	拜耳	19891226	CN1060615C； CN1026981C
triticonazole	灭菌唑	巴斯夫	19891229	CN1031971C
azoxystrobin	嘧菌酯	先正达	19900210	CN1023600C
pyraflufen -ethyl	吡草醚；吡氟苯草酯	日本农药	19900228	CN1022918C； CN1026698C
famoxadone	唑菌酮	杜邦	19900421	CN1028143C； CN1058841C
indanofan	茚草酮	三菱化学	19900516	CN1026694C
mefenpyr -diethyl	吡唑解草酯	拜耳	19901029	CN1051078C
pyriminobac -methyl	嘧草醚	组合化学	19901228	CN1035325C

我国是农药仿制生产大国，现正处于创制农药新品种的起步阶段，在期待我国成为农药创制大国的同时，充分利用失效农药专利，不失为我国农药企业扬长避短的良策。